▎药明康德内容团队报道
中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，海创药业引进的潜在“first-in-class”在研新药HP558注射液已获得临床试验默示许可，拟开发用于转移性食管鳞状细胞癌（ESCC）。HP558是一款特异性靶向CD44v6的抑制剂，已在欧洲完成临床1期试验。
截图来源：CDE官网
CD44是细胞膜黏附分子，其基因位于第11号染色体短臂上，在转录过程中易于通过选择性剪接形成剪接变异体，即CD44v6。CD44v6主要在具有转移能力的癌细胞中表达，能改变细胞之间、细胞与基质之间的粘连，增加细胞与透明质酸的亲和力，因而增强肿瘤细胞的转移潜力。已有研究报道CD44v6在食管癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、白血病和胃癌组织中高表达，与肿瘤的发生、发展及转移密切相关。
受体酪氨酸激酶（RTK）Met、Ron和VEGFR-2的过表达是多种人类恶性肿瘤的重要特征。RTK的活化强烈依赖于粘附分子CD44家族成员，特别是CD44v6的存在。因此，阻断CD44v6可阻断VEGF/VEGF-R2，HGF/c-Met和MSP/RON相关的信号通路，从而减少肿瘤生长和转移。
▲HP558（AMC303）作用机理（图片来源：参考资料[4]）
HP558（AMC303）是amcure GmbH公司开发的一款潜在“first-in-class”的生长因子共受体CD44v6抑制剂。2021年11月，海创药业从amcure GmbH公司获得了HP558所有适应症在大中华区（含中国香港、澳门、台湾地区）开发和的商业化的独占许可权益。
根据海创药业公开资料，作为一款生长因子共受体CD44v6抑制剂，HP558具有以下优势：①可同时抑制肿瘤生长及转移；②与化疗药物联用表现出了良好的协同作用；③具有良好的安全性及耐受性；④单药治疗已初步观察到了疗效，并可进一步研究其联合用药的效果。
在临床前动物模型研究中，HP558显示了良好的抗肿瘤活性：可抑制原发性肿瘤的生长、病灶的转移扩散。HP558的毒理研究中显示其耐受性较好且安全窗较宽。临床1期结果显示，HP558具有良好的安全性和耐受性，并观察到初步疗效。临床前、临床试验表明，HP558具有良好的抗肿瘤活性、安全性和耐受性，可与化疗或其他靶向药物联用，用于治疗多种晚期肿瘤。
此次HP558的临床申请获得CDE默示许可，百度，是海创药业引进这款在研新药后在中国取得的重要进展。希望该药后续研究顺利进行，并取得好的结果，早日为患者带来新的治疗选择。
参考资料：
[1]中国国家药监局药品审评中心.Retrieved Nov 11, 2021, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d
[2] amcure and Hinova Pharmaceuticals enter into an exclusive license agreement for the development, manufacturing and commercialization of AMC303 in oncology in the Greater China region. Retrieved Sep 14，2021, from https://amcure.com/amcure-to-present-data-on-the-mode-of-action-of-its-lead-compound-amc303-at-the-aacr-annual-meeting-2021/
[3]海创药业招股书. from [4]AMC303 - MODE OF ACTION. From https://amcure.com/research-development/#amc303-mode-of-action
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