时间: 2022年05月11日 07:42 | 作者:朗依制药 | 来源: 医药资讯| 阅读: 152次
在了解药品专利之前,先了解一下整个创新药物的开发过程。在新药物实体发现和确立的过程可以分为靶标确立(Target identification)—苗头化合物(hit)—先导物(lead)—候选药物(Candidate)—处方药物 ( Drug ) 。新药物实体确立之后就是漫长的临床前研究。申请临床和临床试验了。
针对一款药物,药企往往有大量的专利布局,涉及药物的方方面面,包括药物的活性成分(API)、剂型(Formula)、规格、适应症、给药途径等。
专利保护从专利申请之日起计算,共 20 年。药品的核心专利(化合物的核心结构)通常在药物研发的早期阶段,也就是实验室研究阶段提出,新药上市之前还需要经过漫长的临床前研究、临床研究以及上市申请和审批,因此,新药正式获批上市时,剩余的专利保护期远远小于 20 年,平均为 10 年左右,甚至有的药品仅剩下 3 至 5 年。
关于药物的专利类型,各国划分不太一致。美国的分类方式是以下三类:药物成分专利( drug substance patents )、药品专利( drug product patents )、使用方法专利( method-of-use patents ) 。药物成分专利就是活性成分(active ingredient)专利,大白话就是一个药物针对病灶部位具有疗效的部分。药品专利则包括剂型(formulation)专利和组合物(composition)专利。
在我国,药物专利的分类会更细致一些,与美国的分类方法并不对应。国内药物的产品专利包括化合物专利、晶型专利(同样的分子,不同的空间结构)、制剂专利以及组合物、复方专利。方法专利则是保护相关的工艺。在用途专利方面,保护的是相关的用途、适应症、用法用量等。
上面已经提到,化合物的专利中,核心是通式化合物。那么从专利保护的强弱来看,必定是保护通式化合物的专利壁垒最强,当然受到的关注和挑战也会更强。
接下来简要分析一下 K 药以及 O 药的专利布局。
Pembrolizumab,商品名 Keytruda 的核心专利,即是保护化合物氨基酸序列的专利,在专利系列中的申请日期是最早的。默沙东于 2021 年以国际专利申请,即 PCT 申请共同提交,新浪,公开号为 WO2021156712A1。进入各个国家后,陆续在美国、日本、欧洲以及中国等药品主流市场获得授权,并在美国获得 176 d 的延长期,专利到期日为 2028 年 12 月 6 日,其他国家的专利到期日为 2028 年 6 月 13 日。
在这个专利家族中,默沙东重点保护了结合人 PD-1 的分离的抗体或抗体片段,且其中所述抗体或抗体片段阻断人 PD-L1 及 PD-L2 与人 PD-1 的结合,具体来说独立权利要求 1 通过轻链的 3 段 CDRS 和重链的 3 段 CDRS 的氨基酸序列来保护。除此之外,该专利保护的还含有所诉抗体的组合物(composition)、多核苷酸的表达载体、宿主细胞等。其中 "CN102131828B 的权利要求 13" 保护的 "SEQ ID NO.31 的 20 ~ 466 位氨基酸序列和 SEQ ID NO.36 的 20 ~ 237 位保护的氨基酸序列 " 即为 Pembrolizumab。默沙东除了申请上述核心序列专利之外,还针对检测方法、联合用药等进行了大量的专利布局,涉及药品专利( drug product patents )、使用方法专利( method-of-use patents ) 。但是重中之重的核心仍然是药物成分专利( drug substance patents )所保护的氨基酸序列。
Nivolumab,商品名 Opdivo,的核心专利由 Medarex 和小野制药于 2006 年以国际专利申请,即 PCT 申请共同提交,公开号为 WO2006121168A1。进入各个国家后,陆续在日本、美国、中国以及欧洲等药品主流市场获得授权,并在美国获得 413 d 的延长期,专利到期日为 2027 年 6 月 19 日,在日本获得接近 5 年的延长期,专利到期日为 2031 年 3 月 11 日。
在该专利家族中,申请人重点保护了与 PD-1 特异性结合的人单克隆抗体或其抗原结合部分的氨基酸序列,具体来说权利要求 1 通过重链可变区 ( CDR 1 /CDR 2 /CDR 3 ) 和轻链可变区 ( CDR 1 /CDR 2 /CDR 3 ) 的氨基酸序列来达到扩大权利要求的保护范围。(重链和轻链的可变区各有 3 个区域的氨基酸组成和排序特别容易改变,即存在 3 个 CDR)。除此之外,该专利保护的有含有该抗体的组合物 ( 权利要求 4 ) 、包含该抗体的免疫偶联物 ( 权利要求 5 ) 、表达载体 ( 权利要求 8 ) 、表达载体的宿主细胞 ( 权利要求 8 ) 以及 PD-1 抗体或其抗原结合部分的用途 ( 权利要求 11-18 ) 。其中权利要求 2 所列出的氨基酸序列即为 Nivolumab。
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