正大天晴、先声药业同时拿下肝癌一线靶向药“甲磺酸仑伐替尼胶囊”首仿！

2021年7月23日，据国家药监局最新审评信息，正大天晴、南京先声药业分别申报上市的甲磺酸仑伐替尼胶囊获NMPA批准。据了解，正大天晴和南京先声药业甲磺酸仑伐替尼胶囊为该品种国内首批仿制药上市。

仑伐替尼（lenvatinib）是一种口服的受体酪氨酸激酶抑制剂，2021年由日本卫材（Eisai）开发上市。

2021 年 9 月，国家药品监督管理局（NMPA）批准仑伐替尼单药在中国用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝癌（HCC） 患者，并于 2021 年 11 月 9 日向患者供药，商品名为乐卫玛。

仑伐替尼分子结构式

仑伐替尼可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1~3和成纤维细胞生长因子受体( FGFR)1~4的促血管生成作用，同时抑制致癌通路相关的酪氨酸激酶的活性及转染原癌基因过程中的重排( RET)。

与传统的酪氨酸激酶抑制剂有所区别的是，仑伐替尼通过一种全新的结合方式(V型)与 VEGFR2活性构象的ATP结合位点和邻近的变构位点结合。

仑伐替尼与VEGFR2相互作用示意图（成功药物研发Ⅰ，白仁仁译）

仑伐替尼在体内和体外测试模型中均能有效抑制血管内皮生长因子(VEGF)和成纤维细胞生长因子( FGF)介导的新生血管生成，并且在多种人源性移植瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤的生长。

仑伐替尼的化合物专利国内2021年10月19日到期，基本不会威胁到国内仿制药上市，有威胁的是2024年底才到期的仑伐替尼晶型专利，2004年12月提交的PCT申请WO2005063713A1进入中国后，最终授权了4件专利，分别保护仑伐替尼甲磺酸盐的A、B、C、I四种晶型。

继仑伐替尼核心晶型专利被无效之后，2021年5月25日，国家知识产权局，专利复审和无效栏目，公布无效决定，决定号为49805的文件，专利申请号：202180030508.6专利，新浪，宣告专利权全部无效。这恰恰是仑伐替尼核心制剂专利。

晶型和制剂专利无效申请人均是南京正大天晴，妥妥正大天晴的兄弟公司，但是南京正大天晴的甲苯磺酸仑伐替尼的获批貌似尚需时日，首仿独占期的福利在其仿制药上市之前同样暂时无法享受。

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