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有机磷酸酯类进入人体后，其磷原子与AChE酯解部位的氧原子以共价键结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，网易，造成ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。因此应测定其红细胞和血浆中的AChE活性可以辅助诊断。
由于ACh的作用极其广泛，故中毒症状表现多样化，主要为毒蕈碱样M样和烟碱样N样症状，即急性胆碱能危象。有机磷酸酯类急性中毒表现为对胆碱能神经突触可表现为瞳孔明显缩小;腺体分泌增加;呼吸困难等。对胆碱能神经肌肉接头表现为肌无力、不自主肌束抽搐、震颤，并可导致明显的肌麻痹，严重时可引起呼吸肌麻痹。对中枢神经系统可表现为先兴奋后可转为抑制，出现意识模糊、共济失调、谵妄、反射消失、昏迷等症状。严重中毒晚期，则出现呼吸中枢麻痹所致的呼吸抑制。
急性有机磷酸酯类中毒在临床中毒患者中极为常见，一般由于患者误食、轻生等原因引起，发病时病情凶险危急、多变化、病死率高，严重危急患者生命。按照预防为主的方针，严格执行农药生产、管理制度，并加强生产人员及使用农药人员的劳动保护措施及安全知识教育，预防中毒发生。
急性有机磷酸酯类主要用于防治害虫，多由于误服、自杀和喷洒者操作不当发生中毒。急性有机磷中毒亦是医院最常见的内科危重急症，其病情凶险，转归复杂。对由皮肤吸收者，应用温水和肥皂清洗皮肤。经口中毒者，应首先抽出胃液和毒物，并用微温的2 %碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃，直至洗出液中不含农药味，随后给予硫酸镁导泻。为对症处理急性有机磷酸酯类中毒的特异性、高效能药物。阿托品能迅速对抗体内ACh的M样作用，表现为松驰多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等，减轻或消除有机磷酸酯类中毒引起的反应。对中度或重度中毒患者必须采用阿托品与AChE复活药早期合并应用的治疗措施。AChE复活药可使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性。目前常用的药物有氯解磷定、碘解磷定和双复磷等。解毒药物的应用原则：联合用药、尽早用药、足量用药、重复用药。