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消旋卡多曲颗粒具体有哪些效果?

时间: 2019年09月23日 16:44 | 作者:朗依制药 | 来源: 医药资讯| 阅读: 198次

核心提示:消旋卡多曲颗粒为白色或类白色颗粒,气芳香,味微甜。作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和

消旋卡多曲颗粒为白色或类白色颗粒,气芳香,味微甜。作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。消旋卡多曲颗粒与哪些药物相互作用?

本品的药物作用机制具有以下几点:

1、药理消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽,本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

2、毒理有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。

本品的药代动力学具有以下几点:

1、吸收本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。

2、分布本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。

3、代谢本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。

4、消除放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

文章标题: 消旋卡多曲颗粒具体有哪些效果?
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